铜是人体必需元素之一，广泛参与着人体内各项生命活动，其稳态在原核细胞和真核细胞中受到严格调节，以确保有足够的铜用于蛋白质的生物合成，并抑制氧化应激的产生和毒性。铜已被公认为限制癌症发生发展的因素之一，因此，通过调节人体内铜含量从而影响肿瘤的发生发展已逐步成为肿瘤治疗的热点之一，其可分为通过含铜化合物或铜离子载体来增加肿瘤细胞中的铜浓度和通过铜络合剂将铜浓度降低至生理水平，从而达到抗肿瘤治疗。论文针对铜配合物在肿瘤治疗中的现状与进展作一简要概述，包括已知的作用机制、分子靶点，讨论相关的临床试验，对其前景进行展望。