抗体偶联药物(Antibody-drug conjugates,ADC)是通过连接子将细胞毒药物与单克隆抗体进行连接的新型靶向药物。其利用抗体的靶向性将细胞毒药物选择性地输送至肿瘤细胞，在发挥抗肿瘤作用的同时，避免了对健康细胞的损伤。ADC的设计过程较为复杂，目标靶点、抗体、细胞毒性载荷以及偶联方式的选择均会影响ADC的安全性和有效性。经过三代技术的发展，ADC在稳定性、均质性以及抗肿瘤活性等方面均得到了较大提升，但仍存在较大的发展空间。本文简要介绍了ADC的结构、功能及发展历程，系统性阐述了ADC各组分的设计及优化策略，并对ADC的未来发展进行了分析和展望。