胆固醇是人体内必不可少的一种脂质分子，在人体的代谢过程中发挥着至关重要的作用。机体内胆固醇淤积往往与动脉粥样硬化、C型尼曼匹克氏症等疾病的发生密切相关，但现今药物的副作用以及禁忌症给临床治疗带来了诸多不便。β-环糊精是一种能够识别胆固醇的天然大环分子，其与胆固醇之间的主客体相互识别作用可用于胆固醇的特异性吸附与清除。在本综述中，我们总结了近年来基于β-环糊精主客体识别作用的胆固醇吸附剂的制备方法、设计原理及研究现状，展现了β-环糊精作为功能吸附基团在治疗高胆固醇相关疾病应用上的巨大潜力。