肿瘤微环境在肿瘤的发生、发展、转移以及药物敏感性方面扮演着重要角色。碳酸酐酶IX(CAIX)是一种在某些肿瘤微环境中高表达的金属酶，与肿瘤细胞的发生、发展及耐药等密切相关。因其在肿瘤中高表达和在正常组织中低表达的特点，使其成为多种肿瘤诊断和治疗的潜在靶点。随着以CAIX为靶点的抗肿瘤药物和放射性核素靶向治疗研究的深入，为满足诊疗一体化的策略，利用无创性放射性药物对CAIX表达的检测也愈加紧迫。本文主要针对近年来靶向CAIX的放射性药物的相关研究予以总结和综述，深入分析总结单抗类、小分子类、多肽类三种类型靶向CAIX的放射性药物的优缺点及现阶段临床应用前景，为优化药物结构、降低副作用、满足临床需求提供理论支持，以加速其临床应用。