程序性死亡受体和程序性死亡配体（PD-1/PD-L1）通路免疫检查点抑制剂是肿瘤治疗的新方法，而且肿瘤PD-L1表达水平与这种免疫治疗的疗效密切相关。临床上以免疫组化法检测PD-L1的表达水平，但该方法是有创的，且PD-L1在肿瘤部位的表达具有时空异质性，该方法不能全面的反映肿瘤PD-L1的表达情况。核医学分子影像技术可以无创、实时、动态、可视化监测机体内PD-L1的表达情况。锝-99m是单光子发射计算机断层扫描（SPECT）成像最常用的核素，具有价廉易得，能量和半衰期适中等特点，而SPECT是核医学最常用的影像设备，在全球范围内应用广泛。因此，靶向PD-L1的锝-99m标记分子探针有着广阔的应用前景。本文主要针对靶向PD-L1的锝-99m标记分子探针的研究进行综述，为寻找新型靶向PD-L1的SPECT显像探针提供指导。