胃泌素释放肽受体(GRPR)是一种属于铃蟾肽受体家族的G蛋白偶联受体，主要分布于整个胃肠道和中枢神经系统，通过与其配体胃泌素释放肽结合发挥生物学作用。近年研究发现，GRPR在许多恶性肿瘤中过度表达并参与恶性肿瘤的发生发展，如乳腺癌、前列腺癌、肺癌、胰腺癌和多形性胶质母细胞瘤等。正电子发射计算机断层扫描（PET）是一种通过检测放射性标记物质在人体内部的分布和浓度来提供图像的医学成像技术，能够提供更全面、准确的诊断信息。已有研究表明靶向GRPR的PET显像在多种恶性肿瘤的诊断、治疗监测和预后评估等方面发挥重大作用，因此，开发特异性强、亲和性高的GRPR探针对肿瘤的诊断与治疗意义重大。本文针对已报道的新型GRPR靶向PET分子探针的种类及肿瘤显像的应用展开综述，以期为GRPR靶向PET分子探针的研发及临床转化提供新思路和新方向。